Vovoka Brexanolone (516-54-1) - mpamatsy orinasa mpamokatra
AASraw dia mamokatra vovoka NMN sy NRC amin'ny ampahany!

Brexanolone

Rating: Sokajy:

Mombamomba ny vokatra

Toetra mampiavaka

Product Name Brexanolone
CAS Number 516-54-1
Molecular Formula C21H34O2
Formula Weight 318.501
Synonyms Allopregnanolone

Brexanolone

516-54-1

Allotetrahydroprogesterone

Allopregnan-3alpha-ol-20-iray

Bika Aman 'endrika White powder
Fikarakarana sy fitantanana Maina, maizina ary amin'ny 0 - 4 C mandritra ny fotoana fohy (andro ka hatramin'ny herinandro) na -20 C mandritra ny fotoana maharitra (volana ka hatramin'ny taona) ..

 

Famaritana Brexanolone

Brexanolone dia antidepressant steroidal neuroactive tsy manam-paharoa, ampiasaina amin'ny fitsaboana ny fahaketrahana aorian'ny fiterahana. Amin'ny fitsapana ara-pitsaboana prelicensure, ny fitsaboana brexanolone dia tsy nifandraika tamin'ny fitomboan'ny tahan'ny serum aminotransferase, ary tsy nisy ifandraisany tamin'ny tranga naratra mafy tamin'ny atin'ny klinika.

Brexanolone koa dia 3-hydroxy-5alpha-pregnan-20-iray izay misy ny vondrona hydroxy amin'ny toerana 3 manana alpha-config. Izy io dia metabolite an'ny progesterone hormonina ara-nofo ary ampiasaina amin'ny fitsaboana ny depression depression postpartum amin'ny vehivavy. Izy io dia manana andraikitra amin'ny maha metabolita olombelona, ​​antidepressant, modulator GABA, fanafody fanadontoana intravenous ary fanafody mampitony.

 

Mekanisma momba ny asa Brexanolone

Ny mekanisma fiasan'ny brexanolone dia tsy tena fantatra. Brexanolone dia famolavolana allopregnanolone. Allopregnanolone dia metabolite lehibe amin'ny progesterone. Ny haavon'ny allopregnanolone dia mitohy miakatra miaraka amin'ny progesterone mandritra ny fitondrana vohoka miaraka amin'ny avo indrindra amin'ny trimester fahatelo. Allopregnanolone dia steroid neuroactive mahery, endogenous izay manova ny fientanam-po amin'ny alàlan'ny fanodikodinam-panafody allosteric amin'ny reception gamma-aminobutyric acid (GABA) karazana A. Ny mpandray ny GABA karazana A extrasynaptic dia manelanelana ny fihenan'ny tonika izay mahatonga ny mekanisma allopregnanolone tsy manam-paharoa raha ampitahaina amin'ny benzodiazepines izay manelanelana ny fihenan'ny phasic amin'ny mpandray GABA type A.

 

Fampiharana Brexanolone

Brexanolone no fanafody voalohany nankatoavin'ny US FDA manokana momba ny fitsaboana ny fahaketrahana aorian'ny fiterahana (PPD) amin'ny vehivavy lehibe. Koa satria ny PPD, toy ny karazana fahaketrahana maro hafa, dia miavaka amin'ny fahatsapana alahelo, tsy fahamendrehana na fahatsapana ho meloka, fahasembanan-tsaina, ary / na fiheverana hamono tena, dia raisina ho toy ny fiainana mandrahona izany. Ny fikarohana dia nahita fa ny PPD dia tena misy fiatraikany ratsy amin'ny fatoran'ny reny sy ny zaza ary ny fampandrosoana ny zaza avy eo. Ny fivoarana sy ny fisian'ny brexanolone ho an'ny fitsaboana PPD amin'ny vehivavy lehibe dia manome fitsaboana vaovao sy mahavelom-panatanjahan-tena izay vitsy no nisy teo aloha. Manokana, ny fampiasana brexanolone amin'ny fitsaboana PPD dia voahodidin'ny fampanantenan-tena satria izy io dia ampahany amin'ny famenon-tsakafo ho an'ny tsy fahampiana amin'ny brexanolone endogenous (allopregnanolone) amin'ny vehivavy postpartum mora voan'ny PPD fa maro ny fanafody anti-depressive matetika ampiasaina amin'ny hetsika mety mety modulate ny fisiana sy ny fiasan'ny akora toy ny serotonin, norepinephrine, ary / na monoamine oxidase fa aza manelanelana ireo hetsika mifandraika mivantana amin'ny PPD toy ny fiovan'ny voajanahary amin'ny haavon'ny steroid neuroactive endogenous toy ny allopregnanolone. Ary farany, na dia mety iharam-pitsapana ara-pahasalamana aza ny brexanolone mba hamotopotorana ny fahaizany mitsabo ny epilepticus tena mahery vaika, dia toa tsy nahatratra ireo teboka voalohany ny fandinihana toy izany izay mampitaha ny fahombiazana amin'ny fanesorana ny maso ny laharana fahatelo ary ny famahana ny mety Epilepticus manambana fiainana miaraka amin'ny brexanolone vs. placebo raha ampiana amin'ny fikarakarana mahazatra.

 

Ny valiny sy ny fampitandremana amin'ny lafiny Brexanolone

Brexanolone dia metabolo be amin'ny alàlan'ny làlan-kizorana maro ary noho izany dia tsy azo inoana fa misy fifandraisana lehibe amin'ny zava-mahadomelina. CYP2C9 no hany anzima cytochrome P450 izay hita fa voasakan'ny brexanolone amin'ny fandinihana vitro. Ny fanadihadiana momba ny fifandraisana amin'ny klinika dia tsy nahomby tamin'ny fampisehoana fiovan'ny fivarotam-panafody raha ny brexanolone dia niara-niasa tamin'ny phenytoin, substrate CYP2C9. Ny mety ho fanararaotana dia naseho ho ambany ihany koa, porofon'izany tsy misy fahasamihafana amin'ny tatitra momba ny lohahevitra raha oharina amin'ny placebo. Raha ny fiantraikan'ny fahasimban'ny ati-doha sy ny renal amin'ny farmakokinetika dia tsy nisy fiovana ny fandeferana amin'ireo marary manana aretin'aty sy antonony mafy, ary tsy misy fanitsiana fatra ilaina amin'ny aretin'ny voa mafy. Na izany aza, ny agents solubilizing SBECD dia mety miangona amin'ireo marary manana fahasembanana mafy amin'ny renal, ary noho izany dia tsy tokony homena ireo marary voan'ny aretin'ny voa farany ny brexanolone.

 

Reference

[1] Meltzer-Brody S, Colquhoun H, Riesenberg R, et al .: Tsindrona Brexanolone amin'ny fahaketrahana aorian'ny partum: fitsapana roa multicentre, double-blind, randomized, placebo-kontrol, dingana 3. Lancet 2018; 392: 1058–1070 Crossref, Google Scholar.

[2] Luke DR, Tomaszewski K, Damle B, et al .: Famerenana ny tobim-panafody fototra sy klinika an'ny sulfobutylether-beta-cyclodextrin (SBECD). J Pharm Sci 2010; 99: 3291–3301 Crossref, Google Scholar.

[3] Brexanolone Injection, ho an'ny fampiasana intravenous: Documenta fanafohezana ny mpanohana. Cambridge, Mass, Sage Therapeutics, komity mpanolotsaina momba ny zava-mahadomelina psychopharmacologic ary fivoriana momba ny fiarovana ny zava-mahadomelina sy ny fiarovana ny zava-mahadomelina ary ny fitantanana loza.

[4] Luisi S, Petraglia F, Benedetto C, Nappi RE, Bernardi F, Fadalti M, Reis FM, Luisi M, Genazzani AR. Serum allopregnanolone ambaratonga amin'ny vehivavy bevohoka: fiovana mandritra ny fitondrana vohoka, amin'ny fiterahana, ary amin'ny mararin'ny hypertensive. J Clin Endocrinol Metab. 2000 Jul; 85 (7): 2429-33. [PubMed].

[5] Paul SM, Purdy RH. Steroid neuroactive. FASEB J. 1992 Mar; 6 (6): 2311-22. [PubMed].

[6] Farrant M, Nusser Z. Fahasamihafana amin'ny lohahevitra manakana: fampidirana phasika sy tonika an'ireo mpandray GABA (A). Nat Rev Neurosci. 2005 Mar; 6 (3): 215-29. [PubMed].

[7] Johannsen BM, Larsen JT, Laursen TM, Bergink V, Meltzer-Brody S, Munk-Olsen T. Ny antony maha-mety maty ny vehivavy manana aretina ara-tsaina aorian'ny postpartum. Am J Psychiatry. 2016 Jun 01; 173 (6): 635-42. [Lahatsoratra maimaim-poana PMC] [PubMed].

[8] Noorlander Y, Bergink V, van den Berg MP. Ny fahatsapana sy ny fijerena ny fifandraisan'ny reny sy ny zaza amin'ny fotoana fampidirana hopitaly ary famoahana ny fahaketrahana sy ny psychosis aorian'ny fiterahana. Arch Womens Ment Health. 2008; 11 (1): 49-56. [PubMed].