Vovony Allopregnanolone (516-55-2) - mpamatsy orinasa mpamokatra
AASraw dia mamokatra vovoka NMN sy NRC amin'ny ampahany!

Allopregnanolone

Rating: Sokajy:

Allopregnanolone, fantatra amin'ny anarana hoe Sepranolone sy Isopregnanolone, dia receptor GABA modulateur steroid antagonist ary 11-betahydroxysteroid dehydrogenase karazana 1 (11β-HSD1)…

Mombamomba ny vokatra

Toetra mampiavaka

Product Name Allopregnanolone
CAS Number 516-55-2
Molecular Formula C21H34O2
Formula Weight 318.5
Synonyms NSC-97078; U-0949; UC-1010; NSC97078; U0949; UC1010; NSC 97078; U 0949; UC 1010; Isopregnanolone; Allopregnanolon; Sepranolone; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-iray
Bika Aman 'endrika White powder
Fikarakarana sy fitantanana Maina, maizina ary amin'ny 0 - 4 C mandritra ny fotoana fohy (andro ka hatramin'ny herinandro) na -20 C mandritra ny fotoana maharitra (volana ka hatramin'ny taona).

 

Famaritana Allopregnanolone

Allopregnanolone, fantatra ihany koa amin'ny hoe Sepranolone sy Isopregnanolone, dia receptor GABA modulateur steroid antagonist ary 11-betahydroxysteroid dehydrogenase karazana 1 (11β-HSD1). Sepranolone dia fitambarana neurolojika mahery vaika, novokarina voajanahary ao amin'ny vatana, izay manova ny vokatry ny Allopregnanolone (ALLO). ALLO dia neurosteroid mahery voarohirohy amin'ny toe-javatra misy ifandraisany amin'ny fihenjanana sy faneriterena manomboka amin'ny Tourette ka hatramin'ny OCD, PTSD, filokana mampihetsi-po, fiankinan-doha, PMDD, Menstrual Migraine.

 

Fomba fiasa Allopregnanolone

Fifandraisana môlekiola

Allopregnanolone dia neurosteroid mitondra vohoka tsy azo hanina. Izy io dia vita amin'ny progesterone, ary modulator allosteric tsara amin'ny asan'ny acid-aminobutyric acid (GABA) ao amin'ny receptor GABAA. Allopregnanolone dia misy fiatraikany mitovy amin'ny an'ny modulator allosteric tsara hafa an'ny hetsika GABA ao amin'ny receptor GABAA toy ny benzodiazepines, ao anatin'izany ny fiasan-doha, ny sedative, ary ny hetsika anticonvulsant. Ny allopregnanolone novokarina endogenous dia manana andraikitra neurophysiolojika amin'ny alàlan'ny fandefasana tsara ny receptor GABAA ary ny fanodinana ny fihetsiky ny modulator allosteric tsara sy agonista maro ao amin'ny receptor GABAA.

Allopregnanolone dia miasa ho toy ny modulator allosteric tena tsara an'ny receptor GABAA. Raha ny allopregnanolone, toy ny neurosteroids hafa manakana toy ny THDOC, dia manova tsara ny isoforman'ny receptor GABAA, ireo isoform misy subunits δ dia mampiseho ny tanjaka lehibe indrindra. Allopregnanolone dia hita ihany koa ho toy ny modulator allosteric tsara an'ny mpandray GABAA-,, na dia tsy mazava aza ny fiantraikan'ity hetsika ity. Ankoatry ny fiasa nataony amin'ny mpandray GABA, allopregnanolone, toy ny progesterone, dia fantatra ho modulator allosteric ratsy mpandray receptor nACh, ary toa mihetsika ihany koa ho modulator allosteric ratsy ny mpandray 5-HT3. Miaraka amin'ireo neurosteroid hafa manakana, allopregnanolone dia toa tsy misy na inona na inona hetsika amin'ny fantsona ion hafa mifono ligand, ao anatin'izany ny NMDA, AMPA, kainate, ary ny glycine receptor.

 

Vokatry ny fanaintainana

Ny mekanisma anaovan'ny neuram-panafody GABAA mpandray PAM toy ny brexanolone dia misy fiantraikany antidepressant dia tsy fantatra. Ny PAM receptor GABAA hafa, toy ny benzodiazepines, dia tsy heverina ho antidepressants ary tsy misy vokany voaporofo, na eo aza ny dokotera manoratra an'i Alprazolam noho ny fahaketrahana taloha. Ny receptor Neurosteroid GABAA PAMs dia fantatra fa mifanerasera amin'ny mpandray GABAA sy ny vondron'olona ambany noho ny benzodiazepines. Ohatra, ny neurosteroids mpanampy GABAA dia mety mikendry ny mpandray reseptor GABAA manana subunit ly subunit, ary manatsara ny fihenan'ny tonika sy ny phasic izay ampiasain'ny mpandray GABAA. Azo atao ihany koa fa ny neurosteroid toy ny allopregnanolone dia mety hiasa amin'ny tanjona hafa, ao anatin'izany ny mpandray ny progesterone membrane, ny fantsona calcium-gated voltase T, ary ny hafa, hanelanelana ny vokatra antidepressant.

 

Fampiharana Allopregnanolone

Allopregnanolone dia steroid voajanahary voajanahary izay miasa eo amin'ny ati-doha. Amin'ny maha-fanafody azy, amidy amin'ny marika Zulresso izy io ary ampiasaina hitsaboana ny fahaketrahana aorian'ny fiterahana. Izy io dia ampiasaina amin'ny tsindrona ao amin'ny lalan-drà mandritra ny 60 ora eo ambany fanaraha-mason'ny mpitsabo.

Ny voka-dratsy ateraky ny Allopregnanolone dia mety misy ny fitoniana, ny torimaso, ny vava maina, ny tselatra mafana ary ny fahatsiarovan-tena. Izy io dia neurosteroid ary miasa ho toy ny modulator allosteric tsara an'ny receptor GABAA, lasibatra biolojika lehibe amin'ny neurotransmitter γ-aminobutyric acid (GABA).

Allopregnanolone dia nankatoavina hampiasaina amin'ny fitsaboana any Etazonia amin'ny taona 2019. Ny US Food and Drug Administration (FDA) dia mihevitra azy io ho fanafody kilasy voalohany. Ny fotoana fitantanan-draharaha lava, ary koa ny vidin'ny fitsaboana indray mandeha, dia niteraka ahiahy momba ny fahazoana miditra amin'ny vehivavy maro.

 

Reference

[1] Lionetto L, De Andrés F, Capi M, Curto M, Sabato D, Simmaco M, Bossù P, Sacchinelli E, Orfei MD, Piras F, Banaj N, Spalletta G. LC-MS / MS fanadihadiana miaraka amin'ny allopregnanolone, epiallopregnanolone, pregnanolone, dehydroepiandrolone ary dehydroepiandrolone 3-sulfate amin'ny plasma olombelona. Bioanaly. 2017 Mar; 9 (6): 527-539. doi: 10.4155 / bio-2016-0262. PubMed PMID: 28207286.

[2] Horishita T, Yanagihara N, Ueno S, Sudo Y, Uezono Y, Okura D, Minami T, Kawasaki T, Sata T. Neurosteroids allopregnanolone sulfate ary fernanolone sulfate dia misy vokany maro samihafa amin'ny ampahany amin'ny α ny siran'ny sodium-gated fantsona Nav1.2, Nav1.6, Nav1.7, ary Nav1.8 dia aseho amin'ny oositos xenopus. Fanatoranana. 2014 Sep; 121 (3): 620-31. doi: 10.1097 / ALN.0000000000000296. PubMed PMID: 24809977.

[3] Zorumski CF, Paul SM, Covey DF, Mennerick S (Novambra 2019). "Neurosteroids ho toy ny antidepressants vaovao sy ny fiasan-keryoly: mpandray GABA-A sy ny sisa". Neurobiology of Stress. 11: 100196. doi: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196. PMC 6804800. PMID 31649968.

[4] Warner, MD; Peabody, CA; Whiteford, HA; Hollister, LE (aprily 1988). "Alprazolam ho antidepressant". Ny diarin'ny fitsaboana aretin-tsaina. 49 (4): 148–150. ISSN 0160-6689. PMID 3281931.

[5] Srisurapanont, M. Boonyanaruthee, V. (1997). Alprazolam sy antidepressants mahazatra amin'ny fitsaboana ny fahaketrahana: meta-analysis ny vokatra antidepressant. Ivotoerana ho an'ny hevitra sy fanaparitahana (UK). PMID 9175386.

[6] Reddy DS (2010). Neurosteroids: anjara asa endogenous ao amin'ny ati-doha olombelona sy ny hery fitsaboana azo tsaboina. Prog. Brain Res. Fandrosoana amin'ny fikarohana ny atidoha. 186. pp. 113–37. doi: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889.

[7] Bullock AE, Clark AL, Grady SR, Robinson SF, Slobe BS, Marks MJ, et al. (Jona 1997). "Neurosteroids dia manova ny asan'ny receptor nikotinika amin'ny synaptosome striatal sy thalamic mouse". Gazetin'ny Neurochemistry. 68 (6): 2412–23. doi: 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062412.x. PMID 9166735.

[8] Slavíková B, Bujons J, Matyáš L, Vidal M, Babot Z, Krištofíková Z, Suñol C, Kasal A. Allopregnanolone ary ny analognan'ny prezônônônina dia novaina tamin'ny peratra C: synthesis sy activité. J Med Chem. 2013 Mar 28; 56 (6): 2323-36. doi: 10.1021 / jm3016365. PubMed PMID: 23421641.